Diferentes tipos de topoisomerases têm funções diferentes e incluem acesso ao DNA, quebra da fita do processo de recombinação, remoção de supercoils de DNA, condensação de cromossomos e desembaraçamento de DNA entrelaçado. Todas as formas de topoisomerases são um tipo de enzima responsável por Regulação do superenrolamento do DNA.
As topoisomerases são um foco comum quando se trata de tratamento de doenças. Existem dois tipos de medicamentos antibióticos, incluindo cumarinas e quinolonas, que tiram proveito da topoisomerase II e IV. Esses antibióticos inibem a capacidade da bactéria de replicar DNA, tornando-os úteis para doenças bacterianas, como tuberculose, pneumonia e malária.
A topoisomerase eucariótica tipos I e II são úteis no desenvolvimento de vários medicamentos anticâncer. Os medicamentos que inibem o tipo I causam quebras no DNA de fita simples, resultando em danos mediados pela replicação. Isso é benéfico porque permite um reparo mais fácil e eficiente do DNA em células normais em comparação com as células cancerosas. Este tipo também é benéfico na inativação de genes. Os medicamentos que inibem o tipo II são alguns dos medicamentos anticâncer mais comuns, pois causam quebras de DNA de fita dupla. Alguns medicamentos têm como alvo ambos os tipos de topoisomerase, o que ajuda a tornar os efeitos anticâncer muito mais fortes e permite que os medicamentos tenham vários efeitos positivos. Em alguns casos, isso permite um medicamento híbrido com um alvo específico.
