Uma regulação alostérica é a regulação bioquímica de uma enzima ou proteína pela ligação de uma molécula efetora ao local inativo ou alostérico da proteína. Essas moléculas efetoras podem aumentar ou inibir a atividade da proteína e criar uma mudança conformacional na proteína.
A mudança conformacional causada pelos inibidores alostéricos modifica o tamanho e a forma do sítio ativo de modo que a molécula sobre a qual a enzima atua não pode se ligar a ele. Os ativadores alostéricos alteram o sítio ativo para aumentar a afinidade do substrato pela enzima. Os locais alostéricos estão sendo usados atualmente para desenvolver medicamentos mais seguros para tratar uma variedade de doenças, incluindo anemia hemolítica e esquizofrenia.
