A molécula inativa pepsinogênio é clivada em um ambiente fortemente ácido para liberar a enzima ativa, pepsina. O pepsinogênio é produzido no estômago pelas células principais.
O outro tipo de célula principal encontrado no estômago é a célula parietal. Essa célula é especializada em liberar ácido clorídrico, que é o catalisador para a conversão de pepsinogênio em pepsina. As células principais e parietais são estimuladas pela molécula gastrina, que é produzida no sangue quando os peptídeos são detectados no intestino delgado. A gastrina é regulada por um mecanismo de feedback negativo e os níveis diminuem quando altas quantidades de ácido são detectadas no estômago. Isso evita a produção excessiva de ácido e mantém o estômago em um pH ideal em torno de 2.
O pepsinogênio, como uma molécula precursora inativa, é conhecido como zimogênio ou pró-enzima. O peptídeo ativo pepsina é uma protease que, junto com o ácido clorídrico, decompõe os alimentos no estômago em pequenos peptídeos. Esta etapa é importante no processo de digestão porque os nutrientes encontrados nos alimentos são melhor absorvidos no intestino delgado quando são adequadamente decompostos.
Nos casos em que é produzido ácido clorídrico em excesso, pode ocorrer azia ou refluxo. Várias classes de medicamentos foram formuladas para neutralizar isso, incluindo bloqueadores de histamina-2 e inibidores da bomba de prótons.
