Os receptores de neurotransmissores estão localizados na superfície celular de ligantes específicos, células pós-sinápticas e, às vezes, células pré-sinápticas. Embora sejam mais comumente encontrados no sistema nervoso, eles também estão presentes em alguns tecidos musculares e imunológicos.
Os receptores de neurotransmissores recebem sinais e estimulam ou inibem um processo celular em resposta. À medida que cada neurônio se conecta com mais de 15.000 outros neurônios, a maioria dos receptores de neurotransmissores produzem respostas excitatórias. Depois de receber um neurotransmissor, o receptor geralmente dispara um potencial de ação, que então leva a um processo celular em outro lugar. A maioria são receptores acoplados à proteína G, que se estendem pela superfície da célula mais de uma vez.