A função mais importante dos fosfolipídios é formar a bicamada de fosfolipídios da membrana plasmática. Nessa bicamada, os fosfolipídios são dispostos de forma que suas cabeças hidrofóbicas apontem para fora e suas caudas hidrofílicas apontem para dentro. Este arranjo permite que as membranas plasmáticas sejam seletivamente permeáveis a solutos como proteínas, íons e água.
Os fosfolipídios são compostos de duas cadeias de ácidos graxos e um composto de glicerol. As cadeias de ácidos graxos atuam como as caudas do fosfolipídeo, enquanto o glicerol atua como uma cabeça. A molécula de glicerol também se liga a um grupo fosfato. O grupo fosfato faz com que a cabeça do glicerol se torne hidrofílica. A capacidade dos fosfolipídios de serem hidrofóbicos e hidrofílicos faz com que os compostos sejam anfipáticos.
No sistema biológico, os fosfolipídios permitem que as membranas celulares sejam fluidas. Suas características únicas permitem que a membrana celular assuma diferentes formas e se expanda e encolha quando necessário.
Os fosfolipídios também podem ser usados como transdutores de sinal entre as células. Eles podem ser divididos para produzir produtos que funcionam como segundos mensageiros em sistemas celulares. Como um segundo mensageiro, os fosfolipídios podem sinalizar para os leucócitos migrarem para um local de infecção e também podem inibir os neurônios. Os fosfolipídios também podem ser encontrados nas plantas e podem ajudar a produzir certos hormônios vegetais.