Os antibióticos estiveram presentes na antiguidade na forma de moldes. O cientista britânico Sir Alexander Fleming descobriu a penicilina, o primeiro agente funcional que demonstrou potentes propriedades antibacterianas, em 1928. Selman Waksman cunhou o termo antibiótico em 1941, de acordo com o National Center of Biotechnology Information, National Institutes of Health.
No século 19, vários cientistas, incluindo Joseph Lister, John Tyndall e Joseph Tyndall, observaram a ação antibacteriana do fungo Penicillium no corpo humano, de acordo com About.com Inventors. Em 1904, Paul Ehrlich propôs a ideia de uma "bala mágica", uma substância que visa apenas os micróbios causadores de doenças, bem como os antibióticos. O medicamento, vendido sob o nome de marca Salvarsan, era o medicamento mais frequentemente prescrito até que a penicilina se tornou amplamente fabricada na década de 1940.
