Os medicamentos agonistas ativam os receptores de neurotransmissores para produzir uma determinada resposta. Os medicamentos antagonistas atuam para evitar a ligação de outros produtos químicos aos neurotransmissores para bloquear uma determinada resposta, de acordo com o Manual Merck.
Drogas viciantes dão o efeito desejado, interagindo com neurotransmissores e alterando a química do cérebro, diz o Manual Merck. O cérebro produz naturalmente um equilíbrio de substâncias químicas para ligar e bloquear esses receptores, e existem dois tipos de drogas agonistas que ligam os receptores. A maioria das drogas agonistas são agonistas convencionais, que aumentam o número de neurotransmissores ativos. Os agonistas inversos funcionam de forma semelhante aos medicamentos antagonistas e mantêm os receptores estabilizados em uma conformação inativa para que os compostos não possam ativá-los.
As drogas antagonistas são substâncias químicas introduzidas que bloqueiam a ativação do receptor para produzir o efeito desejado, descreve o Manual Merck. Essas drogas podem bloquear diretamente os neurotransmissores ou se ligar aos produtos químicos destinados a se ligar a esses receptores e impedir que se liguem. Existem dois tipos de drogas antagonistas: reversíveis e irreversíveis. As drogas antagonistas irreversíveis ligam-se ao receptor e permanecem fortemente associadas para evitar a ligação de outras substâncias químicas, enquanto os antagonistas reversíveis prontamente se dissociam de seus receptores. As drogas agonistas e antagonistas podem ser ligadas ao mesmo receptor, mas a ligação da droga antagonista reduz ou previne a unção da droga agonista.