A pepsina é secretada em sua forma inativa, pepsinogênio, porque é um poderoso agente para quebrar proteínas e, portanto, representa um risco para as partes desprotegidas do corpo e para si mesma. A pepsina é um composto de proteína , e as amostras de laboratório da enzima devem ser mantidas resfriadas para evitar a autodigestão.
O pepsinogênio é convertido em pepsina assim que entra em contato com o ambiente ácido do estômago. Assim que passa para o intestino, os ácidos do estômago são neutralizados e a pepsina torna-se novamente inativa. A pepsina causa danos em casos de refluxo gástrico, em que o conteúdo do estômago vaza para o esôfago.
A pepsina não quebra as proteínas completamente e é apenas uma das três enzimas do estômago que ajudam a quebrar as proteínas. Os aminoácidos e outros fragmentos de proteínas são pequenos o suficiente para serem absorvidos pelo intestino delgado, uma vez liberados pelo estômago. Uma pequena quantidade de pepsina chega à corrente sanguínea vinda do estômago, onde continua a quebrar fragmentos maiores de proteínas absorvidas pelo intestino delgado.
A pepsina tem aplicações comerciais e geralmente é colhida de estômagos de suínos. É usado na indústria do couro para remover cabelos e tecidos das peles antes do curtimento.
