De acordo com o Todar's Online Textbook of Bacteriology, a toxicidade seletiva se refere à capacidade dos antibióticos de alvejar seletivamente as células bacterianas, sem apresentar toxicidade para as células humanas. Os antibióticos mais seletivamente tóxicos têm como alvo a síntese da parede celular bacteriana, a síntese de ácido nucleico bacteriano ou a síntese de proteína bacteriana.
O índice terapêutico de um antibiótico, que mede a toxicidade seletiva, é a proporção de quanto é tóxico para um ser humano em relação ao quanto é necessário para derrotar uma infecção, de acordo com o Todar's Online Textbook of Bacteriology. As medições de toxicidade seletiva referem-se apenas a células humanas; os efeitos nas bactérias normalmente presentes, como as dos intestinos, são medidos separadamente.